miércoles, 13 de abril de 2011

MODELO ADRENERGICO




RECEPTORES ADRENERGICOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS

α1
α2

LOCALIZACIÓN

POSTSINÁPTICOS

PRESINÁPTICOS

POSTSINÁPTICOS

EFECTOS
Vasoconstricción
Contrae el trígono y el esfínter
Gl. Sudor.: secreción
Midriasis
Piloroerección
Excita al N Sinusal
Inhibe la liberación de insulina
Inhibe la recaptación de NA cuando es estimulado
↓ los impulsos simpáticos que salen del SNC





RECEPTORES ADRENERGICOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS

β1
β2
β3

LOCALIZACIÓN

POSTSINÁPTICOS

POSTSINÁPTICOS

POSTSINÁPTICOS

EFECTOS
Inotrópico
Cronotrópico y
Dromo trópico (+)

  el automat. Vent.

  secreción de renina
Vasodilatación

Broncodilatación

Relajación en miometrio y vejiga

  la liberación de
Insulina

  la producción del humor acuoso

Hepático
   la glucogenolisis y la gluconeogénesis

Placa motora
   la liberación de Ach

Lipólisis

Relajación uterina

Relajación broquial









RECEPTORES DOPAMINERGICOS


DOSIS
RECEPTOR
EFECTO

2-5mg/Kg/min
(+) D1

Vasodilatación renal con  de la diuresis

     5-10mg/Kg/min
(+)β1

Inotrópico (+) No afecta la FC

    10- 20 mg/Kg/min
(+) α1
Libera NA: vasoconstricción
Arritmias




ADRENALINA


DOSIS
RECEPTOR
EFECTO

<1 microgr/ Kg/min

Vasoconstriccion  renal

1-4microgr/Kg/ min
(+)β1


5-20microgr/Kg/ min
(+) α1


>20microgr/Kg/ min
(++) α1





















NORADRENALINA
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


RECEPTOR

Acción dual. Predominante α1


ADMINISTRACIÓN

EV con catéter para evitar la necrosis en el sitio de la inyección

CINÉTICA

No atravieza barrera hematoencefálica

USOS

 Schock anafiláctico: no es de 1ra lección
Hipotension arterial


RAM

Insuficiencia renal y otras manifestaciones de vasoconstricción periférica




ADRENALINA
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


RECEPTOR

Acción dual. Predominante β


ADMINISTRACIÓN

IM es la más usada.
Transtraqueal: pte intubado
Vía tópica: conjuntiva y mucosa

CINÉTICA

  Metabilizada por la MAO y la COMT

ELIMINACION

Renal: 100%

USOS

Shcock anafiláctico: 1ra elección
Crisis asmática
Paro cardñiaco
Asociado con anestésicos locales


INTERACCIONES

Digoxina
Quinidina
Anestésicos generales
Inhibidores de la MAO
Inhibidores de la recaptacion de A y NA










DROGAS ADRENERGICAS
 MECANISMO DE ACCIÓN

DIRECTA
MIXTA


α1

α2

SELECTIVOS β2


   NO SELECTIVOS
      β1 β2


α - β
FENILEFRINA
  CLONIDINA
SALBUTAMOL
ISOPROTERENOL
ANFETAMINA


METOXAMINA
METIL DOPA
TERBUTALINA
DOBUTAMINA
EFEDRINA
METARAMINOL
GUANFACINA
ORCIPRENALINA



GUANABENZ
ISOXUPRINA




RITODRINA






α1 ADRENERGICOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


DROGAS

FENILEFRINA- METOXAMINA- METARAMINOL

ADMINISTRACIÓN
VO: resisten a la MAO
Tópica, EV, SC e IM

CINÉTICA
Absorció: 60%
Metabolización: hígado
t½ plasmática : 30-90 min
t½ efecto: 2-4 hs

ELIMINACION
Orina: metabolizado

DINAMIA
Ojos: midriasis por contricción de las fibras adiadas del iris
Vasoconstricción con   de la TA se acompaña de bradicardia vagal
Ap. Urinario: Contracción del esfínter y el trígono

USOS
Descongestivo nasal
Midriasis
Hipotensión arterial postural severa
Taquicardia paroxística supraventricular

RAM
HTA, Glaucoma, Retención aguda de orina
Necrosis ene l sitio de la aplicación
Sindrome de rebote




α2 ADRENERGICOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


DROGAS

CLONIDINA


α  METIL DOPA

ADMINISTRACIÓN

EV. VO.  PARCHES

EV. VO

CINÉTICA

Absorción:90%
Vol. de distribución: alto.
Pasa BHE
Metabolismo : 50% en hígado

Absorción:30-50%
Vol. de distribución: alto.
 Pasa BHE
Metabolismo : 50% en neuronas


ELIMINACION

Orina
 t½ plasmática : 9-12 hs
t½ efecto: 8-12 hs


Orina



DINAMIA

Sedación, bradicardia, hipotensión , constipación


Sedación, bradicardia, hipotensión , constipación



USOS

Eclampsia

HTA en embarazada

RAM

Sedación, hipotensión , constipación impotencia sexual, Xerostomía
Sindrome de rebote


Sedación, hipotensión , constipación , impotencia sexual, Xerostomía
























      β  ADRENERGICOS NO SELECTIVOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


DROGAS

ISOPROTERENOL

DOBUTAMINA

ADMINISTRACIÓN

EV, Inhalatoria

EV

CINÉTICA

Absorción: 60%
Metabolización: hígado por glucurono y sulfoconjugación
t½ plasmática : 30 min
t½ efecto: 2 hs




DINAMIA

Ap. respiratorio: Broncodilatador,   La motilidad de los cilios
Ap. cardiovascular: Ino, Crono, Batmo y Dromo (+)
Ap. urinario: relaja el detrusor y   la continencia
Hígado: glucogenolisis y glucogeogenesis: hiperglucemia
Adipocitos: lipólisis


DOSIS

EFECTO

2-5
mg/kg/min


5-10
mg/kg/min


10-20 mg/kg/min


    Inotropico (+)


Inotropico (++)
  TA sitolica
↓ TA diastólica

Inotropico (++++)
  TA sitolica
↓ ↓TA diastólica
USOS

Broncodilatador: Asma
Utero inhibidor

Bradicardia extrema o paro cardíaco por hiperestimulación vagal

Shcok cardiogénico

RAM

Taquicardia, Arrtimias, HTA sistólica e hipotensión diastólica,
 Retención aguda de orina,  Cefalea por vasodilatación

Taquicardia, Arrtimias, HTA sistólica e hipotensión diastólica,
 Retención aguda de orina,  Cefalea por vasodilatación

















       
  ADRENERGICOS  β2  SELECTIVOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


DROGAS

Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Ritodrina

ADMINISTRACIÓN

VO, PARENTERAL (EV), Inhalatoria


CINÉTICA
                                              Absorción: 30%
Metabolismo hepático: metiliacion, sulfo y glucuronoconjugación 

ELIMINACIÓN

                                               Orina metabolizada

DINAMIA
Alta afinidad por receptor β2
Ap. respiratorio: Broncodilatador,   La motilidad de los cilios
Ap. cardiovascular: Ino, Crono, Batmo y Dromo (+)
Ap. urinario: relaja el detrusor y   la continencia
Hígado: glucogenolisis y glucogeogenesis: hiperglucemia
Adipocitos: lipólisis

USOS

Broncodilatador: Asma
Utero inhibidor


RAM

Taquicardia,  Temblores, Irritabilidad