| RECEPTORES MUSCARÍNICOS PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS | ||||
M1 | M2 | M3 | M4 | M5 | |
UBICACIÓN | SNC Músculo liso Gl. Exocrinas | SNC Músculo liso vascular Miocardio | Endotelio Gl. Exócrinas Músculo liso de vísceras huecas | SNC Útero Ojo | SNC Ovario |
RECEPTOR | G/q11 | G/0 | G/q11 | G/0 | G/q11 |
2do. MENSAJERO | IP3/-DAG | AMPc | IP3/-DAG | AMPc | IP3/-DAG |
CANALES IONICOS | Entrada de Ca+2 | ↓Entrada de Ca+2 Salida de K+ | Entrada de Ca+2 | ↓Entrada de Ca+2 Salida de K+ | Entrada de Ca+2 |
ANTGONISTA | Pirenzepina | Metroctamina Gallamina | Siladifenidol | Tropicamida | |
| RECEPTORES NICOTÍNICOS PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS | |
N1 | N2 | |
UBICACIÓN | Placa mioneural | Ganglios autónomos Médula Suprarrenal SNC |
CANALES IONICOS | Entrada de Na+2 | Entrada de Ca+2 |
| COLINERGICOS DIRECTOS MUSCARINICOS | ||
CARBACOL | BETANECOL | PILOCARPINA | |
ADMINISTRACIÓN | Oral, Conjuntival, Parenteral | Oral, Conjuntival, Parenteral | Oral, Conjuntival, Parenteral |
RECEPTOR | Muscarínicos Nicotínicos | Muscarínicos M3 | Muscarínicos M3 |
FORMULA QUIMICA | | | |
Vd | Intermedio | Intermedio | Alto |
ELIMINACIÓN | Renal. Metabolismo hepático | Renal. Metabolismo hepático | Renal. Metabolismo hepático |
USO | Pos-anestesia general Miastenia Gravis | Disten. Abdominal post-op Atonía gástrica Megacolon cong. Íleo paralítico Vejiga neurogénica | Antgonistas de la atropina Xerostomía Miosis Glaucoma de áng. estrecho |
RAM | Ninguna por Vía conjuntival | Náuseas, vómitos, salivación , diarrea | |
CONTRAINDICACIONES Crisis asmática, Incontinencia urinaria, Intestino irritable, Úlcera péptica, Hipotiroidismo |
| COLINERGICOS INDIRECTOS ANTICOLINESTRASAS REVERSIBLES | ||
NATURALES O TERCIARIOS | SINTETICOS 0 CUATERNARIOS | ||
| FISOSTIGMINA | EDROFONIO | NEOSTIGMINA |
ADMINISTRACIÓN | Cualquiera | EV / IM | EV / Oral |
t 1/2 | 2hs | 40 min | 6hs |
FORMULA QUIMICA | | | |
Vd | Alto | Bajo | Intermedio |
ELIMINACIÓN | Hepática- plamática | Metabólica | Metabólica |
USO | Intoxicación por: Atropina Fenotiazinas Antidepr. Triciclicos | | Incrementa la motilidad intestinal y de la vejiga |
RAM | | | |
|
ANTICOLINERGICOS ANTIMUSCRÍNICOS | ||
NATURALES | SINTETICOS | |
DERIVADOS TERCIARIOS | DERIVADOS TERCIARIOS | |
ATROPINA | HOMATROPINA | BUTILESCOPOLAMINA |
ESCOPOLAMINA | EUCATROPINA | METIL-BROMURO DE HOMATROPINA |
| CICLOPENTOLATO | BROMURO DE METANTELINA |
| | PROPOXIMANDELATO DE FENILAMINOETANO |
| ANTICOLINERGICOS ANTIMUSCARÍNICOS | |
ALCALOIDES NATURALES | ||
| ATROPINA | ESCOPOLAMINA |
ADMINISTRACIÓN | Cualquier vía | Oral, nasal, subcutánea, EV |
t 1/2 | 2hs | 2hs |
FORMULA QUIMICA | | |
ELIMINACIÓN | 50% sin cambios por orina | 10% por orina s/metabolizarse |
USO | Cólico biliar Cólico renal Úlcera péptica Bradicardia Vejiga neurogénica Intoxicación por órganos fosforados Midríatico | Para prevenir y tratara mareos, náuseas, colitis y vómitos Dilatación de la pupila en fondo de ojo |
RAM | Fiebre, constipación, glaucoma, retención urinaria, úlcera de córnea | Fiebre, somnolencia, amnesia transitoria |
CONTRAINDICACIONES Glaucoma, íÍeo, inercia uterina |
ANTICOLINESTERASA IRREVERSIBLE ORGANOFOSFORADOS: SINTOMATOLOGÍA CLÁSICA | ||
MUSCARÍNICA | NICTOTÍNICA | SNC |
DISNEA | HIPOTONÍA | DEPRESIÓN |
BRONCORREA | FASCICULACIONES | CONVULSIONES |
BRONCOESPASMO | TAQUICARDIA | AGITACACIÓN |
MIOSIS | HIPERTENSIÓN | CONFUSIÓN |
SALIVACIÓN | MIDRIASIS | DELIRIO |
CIANOSIS | MIALGIAS | COMA |
DIAFORESIS | CALAMBRES | ATAXIA |
BRADICARDIA | | DEPRESION RESPIRATORIA |
DOLOR ABDOINAL | | |
| ANTICOLINESTERASAS IRREVERSIBLES | |
ORGANOFOSFORADOS | ||
| FOLIDOL | PARATHION |
ADMINISTRACIÓN | Penetración rápida por todas las vías: digestiva, cutánea y respiratoria | |
t 1/2 | 62hs en promedio dependiendo del producto | |
FORMULA QUIMICA | | |
ELIMINACIÓN | Por vía renal | |
USO | Isecticidas, acaricidas, nematicidas y fungicidas. Algunos actúan como insecticidas de contacto y otros sistémicos | |
RAM | Sindrome Muscarínico: dolor abdominal, vómitos, diarrea, broncoconstricción, miosis, vasodilatación periférica. Aumento de todas las secreciones. Sindrome Nicotínico: astenia, fasciculaciones, parálisis Sindrome Central: cefaleas, convulsiones, coma | |
TRATAMIENTO | SINTOMÁTICO ANTIDOTO: Vagolítico: Atropina Regeneración de las Colinesterasas: Oximas |
| BLOQUEANTE NEUROMUSCULARES | |
DESPOLARIZANTES | NO DESPOLARIZANTES | |
SUCCINILCOLINA | CURARES: Pancuronio | |
ADMINISTRACIÓN | EV | EV |
t 1/2 | ? | 30-45 min |
FORMULA QUIMICA | | |
ELIMINACIÓN | Renal | Renal |
USO | Coadyuvante en anestésicos Intubación endotraqueal Crisis tetánica Luxaciones y fracturas | Intubación endotraqueal Respiración asistida |
RAM | Hiperpotasemia Hipertermia maligna Sindrome hipermetabólico fulminante del músculo esquelético en pacientes genéticamente predispuestos, tras la exposición de succinilcolina : halotano, isofluorano | Broncoespasmo Hipotensión Aumento de las secreciones Disminución del tono y la motilidad gástrica |
BLOQUEOS DIFERENCIAS | Fasciculaciones No hay reversión por anticolinest. | No hay fasciculaciones Rev mediante anticolinesterásicos |
CONTRAINDICACIONES | Miastenia Gravis Hiperpotasemia Niños, adolescentes, Grandes quemados | |
| COLINERGICOS DIRECTOS | |
ALCALOIDES NATURALES | ||
MUSCARINA | NICOTINA | |
ADMINISTRACIÓN | Oral 100% | Oral- Parenteral |
t 1/2 | | 2 hs |
FORMULA QUIMICA | | |
ELIMINACIÓN | Metabolismo hepático, renal | Metabolismo hepático, pulmonar, renal, leche materna |
DINAMIA | Idem Ach | CORAZON : aumento TA, taquicardia DIGESTIVO: Aumento peristaltismo SNC: estimulación, temblores naúseas |
RAM | Envenenamiento por muscrina: salivación, sudoración excesiva, naúseas, diarrea, visión borrosa | Taquicardia, arritmias, cardiopatía isquémica |
FARMACO | ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS UTILIZADOS EN OFTALMOLOGÍA | ||
DURACIÓN DEL EFECTO (días) | EFECTO MIDRÍATICO | EFECTO CICLOPLÉJICO | |
ATROPINA | 7-3 | +++ | +++ |
ESCOPOLAMINA | 3-7 | +++ | +++ |
HOMATROPINA | 1-3 | +++ | +++ |
CICLOPENTOLATO | 1 | +++ | +++ |
TROPICAMIDA | 0,25 | ++ | + |
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS INDICACIONES | ||
APARATO O SISTEMA | TRATAMIENTO | DROGA |
Cardiovascular | Bradicardia sinusal: | Atropina EV |
Oftálmica | Midriasis y cicloplejía | Tropicamida (breve) Ciclopentolato (prolongada) |
Neurológica | Prev. de la cinetosis Parkinson | Escopolamina Trihexifenidilo |
Anestesia | Premedicación Reversión de los relajantes musc. No despolarizantes | Atropina o Escopolamina Neostigmina |
Respiratoria | Tratamiento EPOC | Ipratropio |
Digestiva | Sindr. De Intestino Irritable Colitis espasmódica | Diciclomina Butilescopolamina |
Urológica | Vejiga Hiperactiva | Oxibutinina |
Toxicológicas | Intoxicación por anticolinesterásicos | Atropina |
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