domingo, 10 de abril de 2011

SNA: Modelo Colinérgico



RECEPTORES MUSCARÍNICOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


M1

M2

M3

M4

M5

UBICACIÓN

SNC
Músculo liso
Gl. Exocrinas

SNC
Músculo liso vascular
Miocardio


Endotelio
Gl. Exócrinas
Músculo liso de vísceras huecas

SNC
Útero
Ojo

SNC
Ovario

RECEPTOR

G/q11

G/0

G/q11

G/0

G/q11

2do.
MENSAJERO

IP3/-DAG

AMPc

IP3/-DAG

AMPc

IP3/-DAG

CANALES IONICOS

 Entrada de Ca+2

↓Entrada de Ca+2
  Salida de K+

 Entrada de Ca+2


↓Entrada de Ca+2
  Salida de K+

 Entrada de Ca+2

ANTGONISTA

Pirenzepina

Metroctamina
Gallamina


Siladifenidol

Tropicamida






RECEPTORES NICOTÍNICOS
 PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS


N1

N2

UBICACIÓN

Placa mioneural

Ganglios autónomos
Médula Suprarrenal
SNC

CANALES IONICOS

 Entrada de Na+2

 Entrada de Ca+2
















COLINERGICOS DIRECTOS
 MUSCARINICOS


CARBACOL

BETANECOL

PILOCARPINA

ADMINISTRACIÓN
Oral,
Conjuntival, Parenteral
Oral,
 Conjuntival, Parenteral
Oral,
Conjuntival, Parenteral

RECEPTOR

Muscarínicos
 Nicotínicos

Muscarínicos M3

Muscarínicos M3

FORMULA QUIMICA

Vd

Intermedio

Intermedio

Alto

ELIMINACIÓN

Renal. Metabolismo hepático

Renal. Metabolismo
hepático

Renal. Metabolismo hepático

USO
Pos-anestesia general
Miastenia Gravis
Disten. Abdominal post-op
Atonía gástrica
Megacolon cong.
Íleo paralítico
Vejiga neurogénica
Antgonistas de la atropina
Xerostomía
Miosis
Glaucoma de áng. estrecho

RAM
Ninguna por Vía conjuntival
Náuseas, vómitos, salivación , diarrea


CONTRAINDICACIONES

Crisis asmática, Incontinencia urinaria, Intestino irritable, Úlcera péptica, Hipotiroidismo
























COLINERGICOS INDIRECTOS
ANTICOLINESTRASAS REVERSIBLES


NATURALES O TERCIARIOS

SINTETICOS 0 CUATERNARIOS



FISOSTIGMINA

EDROFONIO

NEOSTIGMINA


ADMINISTRACIÓN

Cualquiera

EV / IM

EV / Oral

t 1/2

2hs

40 min

6hs

FORMULA QUIMICA

Vd

Alto

Bajo

Intermedio

ELIMINACIÓN

Hepática- plamática

Metabólica

Metabólica

USO
Intoxicación por:
Atropina
Fenotiazinas
Antidepr. Triciclicos


Incrementa la motilidad intestinal y de la vejiga

RAM









ANTICOLINERGICOS
ANTIMUSCRÍNICOS


NATURALES



SINTETICOS


DERIVADOS
TERCIARIOS

DERIVADOS TERCIARIOS

ATROPINA

HOMATROPINA

BUTILESCOPOLAMINA

ESCOPOLAMINA

EUCATROPINA

METIL-BROMURO DE HOMATROPINA


CICLOPENTOLATO

BROMURO DE METANTELINA



PROPOXIMANDELATO DE FENILAMINOETANO



















ANTICOLINERGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS


ALCALOIDES NATURALES


ATROPINA

ESCOPOLAMINA

ADMINISTRACIÓN

Cualquier vía

Oral, nasal, subcutánea, EV

t 1/2

2hs

2hs

FORMULA QUIMICA

ELIMINACIÓN

50% sin cambios por orina

10% por orina s/metabolizarse

USO

Cólico biliar
Cólico renal
Úlcera péptica
Bradicardia
Vejiga neurogénica
Intoxicación por órganos fosforados
Midríatico

Para prevenir y tratara mareos, náuseas, colitis y vómitos

Dilatación de la pupila en fondo de ojo

RAM

Fiebre, constipación, glaucoma, retención urinaria, úlcera de córnea

Fiebre, somnolencia, amnesia transitoria
CONTRAINDICACIONES
Glaucoma, íÍeo, inercia uterina










ANTICOLINESTERASA IRREVERSIBLE
 ORGANOFOSFORADOS: SINTOMATOLOGÍA CLÁSICA


MUSCARÍNICA

NICTOTÍNICA

SNC
DISNEA

HIPOTONÍA
DEPRESIÓN
BRONCORREA
FASCICULACIONES
CONVULSIONES
BRONCOESPASMO
TAQUICARDIA
AGITACACIÓN
MIOSIS
HIPERTENSIÓN
CONFUSIÓN
SALIVACIÓN
MIDRIASIS
DELIRIO
CIANOSIS
MIALGIAS
COMA
DIAFORESIS
CALAMBRES
ATAXIA
BRADICARDIA

DEPRESION RESPIRATORIA
DOLOR ABDOINAL




























ANTICOLINESTERASAS IRREVERSIBLES


ORGANOFOSFORADOS


FOLIDOL    

PARATHION

ADMINISTRACIÓN

Penetración rápida por todas las vías: digestiva, cutánea y respiratoria

t 1/2

62hs en promedio dependiendo del producto

FORMULA QUIMICA

ELIMINACIÓN

Por vía renal

USO

Isecticidas, acaricidas, nematicidas y fungicidas. Algunos actúan como insecticidas de contacto y otros sistémicos

RAM



Sindrome Muscarínico: dolor abdominal, vómitos, diarrea, broncoconstricción, miosis, vasodilatación periférica. Aumento de todas las secreciones.

Sindrome Nicotínico: astenia, fasciculaciones, parálisis

Sindrome Central:  cefaleas, convulsiones, coma


TRATAMIENTO

SINTOMÁTICO
ANTIDOTO: Vagolítico: Atropina
                     Regeneración de las Colinesterasas: Oximas

























BLOQUEANTE NEUROMUSCULARES


DESPOLARIZANTES


NO DESPOLARIZANTES


SUCCINILCOLINA

CURARES: Pancuronio

ADMINISTRACIÓN

EV

EV

t 1/2

?

30-45 min

FORMULA QUIMICA

ELIMINACIÓN

Renal

Renal

USO
Coadyuvante en anestésicos
Intubación endotraqueal
Crisis tetánica
Luxaciones y fracturas
Intubación endotraqueal
Respiración asistida


RAM
Hiperpotasemia

Hipertermia maligna
Sindrome hipermetabólico fulminante del músculo esquelético en pacientes genéticamente predispuestos, tras la exposición de succinilcolina : halotano, isofluorano

Broncoespasmo
Hipotensión
Aumento de las secreciones
Disminución del tono y la motilidad gástrica
BLOQUEOS
DIFERENCIAS
Fasciculaciones
No hay reversión por anticolinest.
No hay fasciculaciones
Rev mediante anticolinesterásicos

CONTRAINDICACIONES
Miastenia Gravis
Hiperpotasemia
Niños, adolescentes,
Grandes quemados




















COLINERGICOS DIRECTOS

ALCALOIDES NATURALES

MUSCARINA

NICOTINA

ADMINISTRACIÓN

Oral 100%

Oral- Parenteral

t 1/2


2 hs

FORMULA QUIMICA

ELIMINACIÓN

Metabolismo hepático, renal

Metabolismo hepático, pulmonar, renal, leche materna

DINAMIA

Idem Ach

CORAZON : aumento TA, taquicardia
DIGESTIVO: Aumento peristaltismo
SNC: estimulación, temblores naúseas

RAM
Envenenamiento por muscrina: salivación, sudoración excesiva, naúseas, diarrea, visión borrosa
Taquicardia, arritmias, cardiopatía isquémica









FARMACO

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS UTILIZADOS EN OFTALMOLOGÍA


DURACIÓN DEL EFECTO (días)

EFECTO
 MIDRÍATICO

EFECTO
 CICLOPLÉJICO

ATROPINA

7-3

+++

+++

ESCOPOLAMINA

3-7

+++

+++

HOMATROPINA

1-3

+++

+++

CICLOPENTOLATO

1

+++

+++

TROPICAMIDA

0,25

++

+








ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
INDICACIONES


APARATO O SISTEMA

TRATAMIENTO

DROGA

Cardiovascular

Bradicardia sinusal:

Atropina EV

Oftálmica

Midriasis y cicloplejía

Tropicamida (breve)
Ciclopentolato (prolongada)

Neurológica
Prev. de la cinetosis
Parkinson
Escopolamina
Trihexifenidilo

Anestesia
Premedicación
Reversión de los relajantes musc. No despolarizantes
Atropina o Escopolamina
Neostigmina

Respiratoria

Tratamiento EPOC

Ipratropio

Digestiva

Sindr. De Intestino Irritable
Colitis espasmódica

Diciclomina
Butilescopolamina

Urológica

Vejiga Hiperactiva

Oxibutinina

Toxicológicas

Intoxicación por anticolinesterásicos

Atropina

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